Экспресс Успокоин

Инструкция к ветеринарному применению препарата Экспресс Успокоин таблетки

Общие сведения

Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения: торговое наименование: Экспресс Успокоин таблетки (Express Uspokoin tabulettae), международное непатентованное наименование: сукцинат тразодона. Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь.

Лекарственный препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества сукцинат тразодона.

Экспресс Успокоин таблетки для кошек и для собак мелких пород (масса таблетки 103 мг) — 24 мг сукцината тразодона на таблетку (в пересчете на тразодон — 18,24 мг).

Экспресс Успокоин таблетки для собак средних и крупных пород (масса таблетки 515 мг) — 120 мг сукцината тразодона на таблетку (в пересчете на тразодон — 91,2 мг).

В качестве вспомогательных веществ Экспресс Успокоин таблетки содержат: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, натрий кроскармеллозу, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия оболочкой и пищевую добавку со вкусом мяса.

По внешнему виду Экспресс Успокоин таблетки представляют собой таблетки круглой формы от светло-зеленого до темно-зеленого цвета с фаской, риской на одной стороне и логотипом «У» на другой стороне, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 3 года со дня производства.

Экспресс Успокоин таблетки запрещается применять по истечении срока годности.

Лекарственный препарат выпускают расфасованным по 2 таблетки в блистеры, которые помещают в картонную пачку по 1 или 3 блистера.

Каждую единицу потребительской упаковки снабжают инструкцией по применению.

Хранить Экспресс Успокоин таблетки следует в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре не выше 25 °С.

Экспресс Успокоин таблетки следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Условия отпуска: отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Фармакологические свойства

Экспресс Успокоин таблетки относится к лекарственным средствам клинико-фармакологической группы антидепрессантов.

При попадании в организм действующее вещество сукцинат тразодона распадается на два активных составляющих: тразодон и сукцинат (анион янтарной кислоты).

Действие сукцината тразодона основано на сочетании анксиолитического, седативного и миорелаксирующего действия тразодона с известными свойствами янтарной кислоты оказывать адаптационное влияние на организм за счет восполнения энергетического дефицита клеток и тканей в условиях стресса.

Прием тразодона в форме соли янтарной кислоты способствует уменьшению времени наступления терапевтического эффекта, снижению терапевтической дозы.

Соединение тразодона с сукцинатом снижает показатель токсичности тразодона в сравнении с гидрохлоридом по ЛД50 в три раза, что уменьшает количество нежелательных реакций.

Тразодон относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина. Он действует как антагонист на серотониновые рецепторы 5-НТ2А подтипа и как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Обладает явно выраженным блокирующим эффектом воздействия на а1-адренорецепторы. Тразодон оказывает воздействие на 5-НТ2С-рецепторы и на а2-адренергические рецепторы.

Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащенное сердцебиение, слюноотделение, чрезмерную двигательную активность, вокализацию (лай, мяуканье), деструктивное поведение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряженность. Не оказывает холинолитического действия.

Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут. Прием препарата вовремя или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации. Тразодон проникает через гистогематические барьеры и в жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита — м-хлорофенилпиперазина. Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75%) и частично — с желчью.

Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами. Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счет компенсации недостатка выработки янтарной кислоты в митохондриях. При гипоксии вызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода.

Таблица 1

В исследованиях по непрерывному применению препарата Экспресс Успокоин более 1 года, в максимальной суточной дозе 28 мг/кг массы тела собаки нежелательных реакций, побочных эффектов не зарегистрировано.

ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ КОШЕК

Действие препарата наступает уже в течение 30-40 минут и достигает полного эффекта через 60 минут. Для достижения стабильного эффекта при купировании страха транспортировки, разлуки с хозяином, разового посещения мероприятий, ветеринарных клиник и груминг-процедур, громких звуков препарат рекомендуется применять кошкам однократно, в дозе по массе тела, за 60 минут до воздействия стресс-фактора.

Экспресс Успокоин таблетки применяют кошкам в разовой терапевтической дозе 6-12 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела. Разовые дозы препарата Экспресс Успокоин таблетки для кошек указаны в таблице 2. При необходимости продления терапевтического эффекта допускается повторная дача препарата через 6-8 часов.

Таблица 2

В исследованиях по непрерывному применению препарата Экспресс Успокоин более 1 года, в максимальной суточной дозе 25 мг/кг массы тела кошки нежелательных реакций, побочных эффектов не зарегистрировано.

Для коррекции полового поведения котов и кошек (вокализация, принятие позы спаривания у кошек, усиление агрессии, мечение территории у котов) препарат Экспресс Успокоин таблетки применяют в дозах по массе тела 1 раз в день, ежедневно, до полного прекращения половой охоты совместно с гестаген-эстрогенными ветеринарными препаратами для гормональной регуляции половой охоты.

При применении Экспресс Успокоин таблеток может возникать седативное действие, которое проходит самостоятельно и не требует медикаментозной коррекции. Нежелательных реакций за время проведения клинических исследований препарата Экспресс Успокоин таблетки не зарегистрировано. При наступлении реакций индивидуальной гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов препарата животному назначается соответствующее лечение.

При передозировке препарата более чем в три раза в сравнении с терапевтической дозой могут наблюдаться рвота, сонливость, понижение артериального давления, нарушение функции желудочно-кишечного тракта. В этих случаях животному назначают энтеросорбенты и симптоматические средства.

Лекарственный препарат Экспресс Успокоин таблетки усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск кровотечений при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Противогрибковые препараты азольной группы (кетоконазол, флуконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (в том числе тилозин, тилмикозин, азитромицин) увеличивают концентрацию тразодона за счет ингибирования фермента CYP3A4, в связи с этим необходимо снижение его дозы в 2 раза. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) повышают риск развития серотонинового синдрома (рвота, диарея, депрессия, кома).

При первом применении препарата Экспресс Успокоин таблетки могут возникать явления седации (заторможенность, сонливость, нарушение координации движений), которые не требуют лечения и проходят самопроизвольно в течение первых трех дней применения. При отмене препарата нежелательных реакций не зарегистрировано.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата его применение возобновляют в той же дозе и по той же схеме.

Экспресс Успокоин таблетки не предназначены для применения продуктивным животным.